Surový prášok Tadalafil (171596-29-5)

Októbra 20, 2018
SKU: 171596 29 - 5

Surový prášok tadalafilu pod názvom Cialis sa používa na liečbu dysfunkcie (impotencie) a príznakov benígnej prostaty ………


status: V masovej výrobe
Merná jednotka: 25kg / Drum
Kapacita: 1190kg / mesiac

Tadalafilské práškové video

 

Základné informácie

Názov Produktu Prášok tadalafilu
Chemický názov (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Značka Name Cialis, Adcirca
Drug Class PAH, inhibítory PDE-5; Inhibítory enzýmov fosfodiesterázy-5
Číslo CAS 171596 29 - 5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molekulárna Formula C22H19N3O4
Molekulárna Wosem 389.4
Monoizotopová hmotnosť X
Topenie Point  298-300 ° C
Freezing Point 2 ℃
Biologický polčas života 17.5 hodín
Farba Biela až sivobiela krehkú pevnosť
Solubility  Rozpustný v DMSO (78 mg / ml pri 25 ° C), metanole, vode (<1 mg / ml pri 25 ° C), dichlórmetáne a etanole (<1 mg / ml pri 25 ° C).
Storage Teplotní  Uchovávajte pri izbovej teplote medzi 59 ° C a 86 ° C. Neskladujte tento liek na vlhkých alebo vlhkých miestach.
Tadalafil APLATŇOVANIE Surové Tadalafil práškové tablety, Sexuálne cukríky, Sex káva, atď.

 

Popis

Tadalafil, (6R-trans) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-metylpyrazino [1, 2: 1,6, 3,4] pyrido [1,4-b] indol-5-dión (Cialis) je druh inhibítora PDE5 a perorálne podávaného liečiva. Je to derivát b-karbolínu a je štrukturálne odlišný od vardenafilu (Levitraw) a sildenafilu (Viagraw), ktoré sú obidve inhibítory PDE171596 založené na kondenzovanej pyrimidínovej jadre. Tadalafilový prášok (CAS 29-5-2003) zvyšuje prietok krvi do corpus cavernosum uvoľnením svalov krvných ciev, čo umožňuje mužovi dosiahnuť erekciu. Prášok tadalafilu bol schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) v roku XNUMX na liečbu dysfunkcie (ED) a predáva sa na celom svete pod značkou Cialis. Používa sa tiež na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie a benígnej hyperplázie prostaty, stavu, pri ktorom sa zväčšuje prostata a spôsobuje problémy s močením.

Vynikajúcim farmakologickým znakom tadalafilu je jeho dlhší polčas (17.5 hodiny) v porovnaní s liekmi Viagra a Levitra (4 až 5 hodín). Tento dlhší polčas vedie k dlhšej dobe pôsobenia a je čiastočne zodpovedný za prezývku „víkendovej pilulky“. Tento dlhší polčas je tiež základom súčasných vyšetrení týkajúcich sa použitia tadalafilu pri pľúcnej arteriálnej hypertenzii ako liečby raz denne.

Mechanizmus činnosti

Erekcia penisu počas sexuálnej stimulácie sa dosiahne relaxáciou penisových tepien a hladkých svalov kavernózneho telesa, čo vedie k zvýšenému prietoku krvi do orgánov. Táto relaxácia umožňuje zvýšený prietok krvi penisovými tepnami, zatiaľ čo táto krv vyplňuje dve komory vo vnútri penisu nazývané corpora cavernosa. Keď sa komory naplnia krvou, penis rastie rigidne. Erekcia končí, keď sa svaly stiahnu a nahromadená krv môže pretekať penisovými žilami.

Táto odpoveď je sprostredkovaná uvoľňovaním oxidu dusnatého (NO) z nervových zakončení a endotelových buniek, ktorý stimuluje syntézu cGMP v bunkách hladkého svalstva a potom riadi dilatáciu a kontrakciu krvných ciev prenášajúcich krv do a z penisu. Cyklický GMP spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva a zvýšený prietok krvi do corpus cavernosum a je degradovaný cGMP špecifickou fosfodiesterázou typu 5 (PDE5) v corpus cavernosum umiestnenej okolo penisu. Tadalafil inhibuje PDE5, a tým zvyšuje zvýšením množstva dostupného cGMP. Tadalafil zastaví PDE5 v deštrukcii cGMP a potom zvýši dostupný cGMP na dosiahnutie funkcie a spôsobí, že erekcia bude trvať dlhšie.

Pretože je polčas Tadalafilu relatívne krátky, jeho účinok sa stratí v priebehu 2 dní, vďaka čomu sa PDE5 vráti a vaše sexuálne zdravie sa zhorší. Možno bude potrebné, aby ste dosiahli požadovaný účinok dlhšie, ako je napríklad Cialis s nízkou silou 4-5 dní po dobu 4-5 dní.

Využitie

  • Erektilná dysfunkcia (ED)
  • Pľúcna arteriálna hypertenzia
  • Benígna hyperplázia prostaty
  • analgetikum
  • Blokátor absorpcie norepinefrínu
  • Agonista mu-opiodového receptora

Odporúčané dávkovanie prášku tadalafilu

Cialis sa dodáva v žltých, filmom obalených a mandľových tabletách v dávkach 5, 10 a 20 miligramov (mg). Odporúčaná začiatočná dávka prášku Cialis na použitie podľa potreby u väčšiny pacientov je 10 mg, ktorá sa užíva pred predpokladanou sexuálnou aktivitou.

Prvá dávka je 10 miligramov (mg) najmenej 30 minút pred sexuálnou aktivitou. Dávka sa môže zvýšiť na 20 mg alebo znížiť na 5 mg na základe individuálnej účinnosti a znášanlivosti. Avšak maximum je 20 mg ako jedna dávka. U väčšiny pacientov je maximálna odporúčaná frekvencia dávkovania jedenkrát denne. nemal by užiť viac ako jednu dávku za 24 hodín. Pacienti, u ktorých sa očakáva, že budú sexuálne aktívni najmenej dvakrát týždenne, môžu užívať dennú dávku 5 mg, ktorá sa môže v závislosti od individuálnej reakcie znížiť na 2.5 mg jedenkrát denne.

Ukázalo sa, že prášok Cialis na použitie podľa potreby zlepšuje funkciu v porovnaní s placebom až do 36 hodín po podaní dávky. Preto by sa toto malo vziať do úvahy pri odporúčaní pacientov o optimálnom použití prášku Cialis.

Stojí za povšimnutie, že erekcia sa nevyskytne iba pri podaní tabletky. A neužívajte Cialis na dysfunkciu, ak užívate Adcircu na pľúcnu arteriálnu hypertenziu. Okrem toho, Tadalafil pre dysfunkciu je určený iba pre dospelých vo veku 18 a viac.

Výhody

♦ Tadalafilový prášok môže pomôcť uvoľniť svalstvo v prostate a močovom mechúre. To by mohlo pomôcť zlepšiť vaše príznaky BPH.

♦ Na zlepšenie príznakov ED pomáha prášok tadalafilu zvýšiť prietok krvi do penisu. To vám môže pomôcť dosiahnuť a udržať erekciu. Aby prášok tadalafil pomohol dosiahnuť erekciu, musíte byť sexuálne vzrušený.

♦ Pokiaľ ide o PAH, prášok tadalafilu zvyšuje vašu schopnosť cvičenia relaxáciou krvných ciev v pľúcach. To zvyšuje prietok krvi.

Nežiaduce účinky

Liek môže spolu s potrebnými účinkami spôsobiť aj nejaké nežiaduce účinky. Aj keď sa nemusia vyskytnúť všetky tieto vedľajšie účinky, v prípade výskytu môžu vyžadovať lekársku pomoc. Skontrolujte nasledujúce vedľajšie účinky tadalafilského prášku:

Časté vedľajšie účinky

▪ bolesť hlavy

▪ podráždený žalúdok

▪ bolesť chrbta

▪ bolesti svalov

▪ návaly (načervenalá koža)

▪ dusno alebo výtok z nosa

▪ hnačka

Zriedkavé, ale závažné vedľajšie účinky 

Dlhodobá erekcia, ktorá môže viesť k poškodeniu penisu, problémom so zrakom a strate sluchu.

Ak sú tieto účinky mierne, môžu odísť do niekoľkých dní alebo pár týždňov. Ak sú závažnejšie alebo neodchádzajú, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ľudia s nasledujúcimi podmienkami by nemali užívať prášok Cialis, pokiaľ s tým lekár nesúhlasí:

Problémy so srdcovým rytmom, angína pectoris alebo akékoľvek ochorenie srdca

Vysoký alebo nízky krvný tlak

Kongestívne zlyhanie srdca alebo mozgová príhoda v posledných 6 mesiacoch alebo infarkt myokardu v posledných 3 mesiacoch

Kosáčikovitá anémia, mnohopočetný myelóm, hemofília, leukémia alebo iná porucha krvi

Ochorenie pečene alebo obličiek

Žalúdočný vred

Retinitis pigmentosa

Štrukturálna deformácia penisu, ako je Peyronieho choroba

Akýkoľvek zdravotný stav, pri ktorom sa im odporučilo, aby nemali pohlavný styk

Interakcia tadalafilu

Pri použití tadalafilu môžu existovať ďalšie lieky, ktoré môžu liek ovplyvniť, čo môže viesť k vedľajším účinkom. Liekové interakcie môžu zmeniť spôsob fungovania vašich liekov alebo zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov.

Tadalafil má mierny synergický účinok na zníženie krvného tlaku vyvolané dusičnanmi. Tadalafil môže spôsobiť vážne zníženie krvného tlaku, keď sa používa s dusičnanmi, čo môže viesť k závratom, mdlobám a zriedkavo k infarktu alebo iktu. Nepoužívajte tadalafil s niektorým z nasledujúcich liekov: niektoré lieky používané na liečbu bolesti / angíny na hrudníku (nitráty, ako je nitroglycerín, izosorbid), rekreačné lieky nazývané „poppers“ obsahujúce amyl alebo butylnitrit.

Ak užívate aj lieky na blokovanie alfa (ako je doxazosín, tamsulozín) na liečbu zväčšenej prostaty / vysokého krvného tlaku alebo vysokého krvného tlaku, krvný tlak môže byť príliš nízky, čo môže viesť k závratom alebo mdlob. Váš lekár môže začať liečbu nižšou dávkou tadalafilu alebo upraviť liečbu alfa blokátorom, aby sa minimalizovalo riziko nízkeho krvného tlaku.

V klinických štúdiách boli hlásené významné miery odpovede až do 36 h po požití lieku. Tadalafil sa prevažne metabolizuje v pečeni prostredníctvom CYP3A4 na subjekty, ktoré nie sú aktívne proti PDE5 a vylučujú sa hlavne ako metabolity v stolici a moči. Farmakokinetika tadalafilu nie je ovplyvnená faktormi, ako je príjem potravy a alkoholu, vek, prítomnosť cukrovky a mierna alebo stredne ťažká hepatálna insuficiencia. Najčastejšie nežiaduce účinky súvisiace s liekom sú bolesti hlavy, bolesti chrbta, dyspepsia a myalgia. V dávkach 10 a 20 mg Tadalafil nemá významný vplyv na krvný tlak a srdcový rytmus a nemá za následok zvýšené prípady infarktu myokardu. Pri používaní tadalafilu boli zaznamenané zriedkavé hlásenia o predĺženej erekcii väčšej ako 4 ha priapizmus. Priapismus, pokiaľ nie je správne liečený, môže viesť k ireverzibilnému poškodeniu tkaniva. Pacientom, ktorí majú erekciu dlhšiu ako 4 h, sa odporúča vyhľadať lekársku pomoc. U diabetických pacientov je zlepšenie funkcie tadalafilom nezávislé od typu diabetu a typu diabetickej liečby.

Ďalšie lieky môžu ovplyvniť odstránenie tadalafilu z Vášho tela, čo môže ovplyvniť účinok tadalafilu. Medzi príklady patria azolové antifungálne činidlá (ako je itrakonazol, ketokonazol), makrolidové antibiotiká (ako je klaritromycín, erytromycín), inhibítory HIV proteázy (ako fosamprenavir, ritonavir), inhibítory proteázy vírusu hepatitídy C (ako boceprevir, telaprevir) ,

Neužívajte tento liek so žiadnymi inými produktmi, ktoré obsahujú tadalafil alebo iné podobné lieky používané na liečbu dysfunkcie ED alebo pľúcnej hypertenzie (napríklad sildenafil, vardenafil).

Pokiaľ ide o interakciu tadalafilu s inými liekmi, ešte stále máte toľko, ak chcete používať liek s práškom tadalafilu (CAS 171596-29-5), nezabudnite sa najskôr poradiť so svojím lekárom a on vám poskytne profesionálnu a spoľahlivú radu.

Ďalšie informácie

Tadalafilový prášok, prášok sildenafilu a prášok vardenafilu pôsobia inhibíciou enzýmu PDE5, ale tieto lieky tiež v rôznej miere inhibujú enzýmy PDE 6, 1 a 11. Napríklad sildenafil a vardenafil inhibujú PDE6, enzým nachádzajúci sa v oku, viac ako tadalafil. Niektorí používatelia sildenafilu vidia modrastý nádych a majú zvýšenú citlivosť na svetlo z dôvodu inhibície PDE6. Okrem toho sildenafil a vardenafil tiež inhibujú PDE1 viac ako tadalafil. PDE1 sa nachádza v mozgu, srdci a vaskulárnom hladkom svalstve. Predpokladá sa, že inhibícia PDE1 sildenafilom a vardenafilom vedie k vazodilatácii, začervenaniu a tachykardii.

V porovnaní s výkonmi v programoch PDE6 a PDE1 mal tadalafil na PDE11 výraznejšie postavenie. PDE11 je exprimovaný v kostrových svaloch, prostate, pečeni, obličkách, hypofýze a semenníkoch. Účinky inhibície PDE11 na organizmus však nie sú známe.