Tadalafil prášok (171596-29-5)

Októbra 20, 2018

Sme najväčším výrobcom prášku Tadalafil v Číne


status: V masovej výrobe
Merná jednotka: 25kg / Drum
Kapacita: 1190kg / mesiac

Tadalafilské práškové video

 

Základné informácie

Názov Produktu Prášok tadalafilu
Chemický názov (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Značka Name Cialis, Adcirca
Drug Class PAH, inhibítory PDE-5; Inhibítory enzýmov fosfodiesterázy-5
Číslo CAS 171596 29 - 5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molekulárna Formula C22H19N3O4
Molekulárna Wosem 389.4
Monoizotopová hmotnosť X
Topenie Point  298-300 ° C
Freezing Point 2 ℃
Biologický polčas života 17.5 hodín
Farba Biela až sivobiela krehkú pevnosť
Solubility  Rozpustný v DMSO (78 mg / ml pri 25 ° C), metanole, vode (<1 mg / ml pri 25 ° C), dichlórmetáne a etanole (<1 mg / ml pri 25 ° C).
Storage Teplotní  Uchovávajte pri izbovej teplote medzi 59 ° C a 86 ° C. Neskladujte tento liek na vlhkých alebo vlhkých miestach.
Tadalafil APLATŇOVANIE Surové Tadalafil práškové tablety, Sexuálne cukríky, Sex káva, atď.

 

Tadalafil v prášku

Erektilná dysfunkcia je bežnou poruchou sexuálneho vzrušenia u mužov, ktorá postihuje približne 52 percent mužov starších ako 18 rokov na celom svete. Intenzita erektilnej dysfunkcie je zvyčajne spôsobená zníženým prietokom krvi do krvných ciev penisu, čo je hlavný krok k dosiahnutiu erekcie. 

Erektilná dysfunkcia je úplne zvládnuteľná a liečiteľná porucha s rôznymi liekmi zameranými na špecializované enzýmy v stene ciev penisu. Jedným z najúčinnejších liekov na ED je prášok Tadalafilu s polčasom rozpadu 17.5 hodiny. 

 

Čo je to prášok Tadalafilu?

Prášok Tadalafilu patrí do skupiny liekov zameraných na sexuálne stimulanty, pretože je to liek určený pre mužov nad 18 rokov trpiacich erektilnou dysfunkciou. Tadalafil alebo (6R-trans) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-metyl-pyrazino [1, 2: 1,6 , 3,4] pyrido [1,4-b] indol-XNUMX-dión je liek podobný Sildenafilu alebo Viagre, účinkuje, ale líši sa štruktúrou. Tadalafil sa tiež líši od bežných liekov na erektilnú dysfunkciu, Viagry, v ich potencii, pretože je silnejší a účinnejší ako ostatné. 

Tadalafil Powder je inhibítor PDE5, čo znamená, že sa zameriava na enzým PDE5 nachádzajúci sa v bunkách hladkého svalstva krvných ciev penisu. Inhibičná funkcia liečiva je celkom prospešná, pretože hlavným účelom enzýmu je spôsobiť vazokonstrikciu, ktorá v penisových cievach vedie k zníženiu prietoku krvi a následne k erektilnej dysfunkcii. 

Tadalafil Powder je vyrobený spoločnosťou Pharmax Lifesciences a môže byť použitý na liečbu nielen erektilnej dysfunkcie. Prášok Tadalafilu sa predpisuje aj mužom trpiacim benígnou hyperpláziou prostaty a dokonca pľúcnou arteriálnou hypertenziou. Prášok Tadalafilu je však neúčinný pri liečbe iných porúch sexuálneho vzrušenia u mužov a žien. 

 

Formy tadalafilu

Tadalafil je účinný inhibítor PDE5, dostupný v rôznych formách a dávkach, čo pacientom uľahčuje jeho konzumáciu. Tento liek je dostupný vo forme piluliek alebo kapsúl s dávkou 5 mg, 10 mg a 25 mg. Je dôležité poznamenať, že dávkovanie Tadalafilu sa líši v závislosti od výrobnej spoločnosti. 

Tadalafil je dostupný aj v práškovej forme, aj keď sa väčšinou predáva na priemyselné použitie. To je hlavný dôvod, prečo je veľkoobchodné nakupovanie Tadalafil Powder u tejto formy lieku pomerne známe. Táto forma sa zvyčajne predáva v kontajneroch s hmotnosťou 25 kg až 50 kg, v závislosti od veľkoobchodných požiadaviek. 

Všeobecná dávka prášku Tadalafilu, na začiatku, je 10 mg. Maximálna dávka do 24 hodín je 20 mg a prekročenie tejto dávky sa neodporúča.

Tento liek je bezpečný pre ľudskú spotrebu, pretože získal schválenie FDA a schválenie indickými, kanadskými, austrálskymi a britskými zdravotnými úradmi. FDA schválil používanie piluliek Tadalafilu v roku 2002 a čoskoro potom používanie prášku tadalafilu schválil aj FDA. 

Továreň výrobcu prášku Tadalafil tvrdí, že vyrába lieky na predpis len s maximálnou presnosťou. Výrobcovia majú najväčší ohľad na bezpečnosť ľudí, čo je jasne uvedené v účinnosti, bezpečnosti a účinnosti konečného produktu. 

 

Ako funguje prášok Tadalafilu?

Prášok Tadalafilu obsahuje Tadalafil, zlúčeninu inhibítora PDE5, ktorú pôvodne skúmala a vyrábala spoločnosť GlaxoSmithKline po objavení podobnej zlúčeniny Sildenafil. Na druhej strane bol sildenafil pôvodne skúmaný ako liečba angíny a hypertenzie, ale celá štúdia bola zrušená po neúspešných výsledkoch v počiatočných fázach štúdie. Po preskúmaní sa však zistilo, že Sildenafil môže byť schopný dosiahnuť erekciu, ak sú pacienti správne sexuálne stimulovaní.

Keďže sildenafil je inhibítor PDE5, spoločnosť GlaxoSmithKline sa rozhodla vykonať rozsiahle vyhľadávanie zlúčenín s podobným mechanizmom účinku ako sildenafil. Tento výskum viedol k objavu a potom k vývoju Tadalafilu. 

Tadalafil je účinný inhibítor PDE5 s polčasom 17.5 hodiny, ktorého úplné odstránenie z ľudského tela trvá približne 96 hodín. V porovnaní s bežnou modrou tabletkou, Viagrou, ktorá je účinná iba 3 hodiny až 4 hodiny po požití, vyjde Tadalafil na vrch. 

Hlavným mechanizmom účinku lieku je inhibícia enzýmu PDE5, ktorý je prítomný v bunkách hladkého svalstva krvných ciev penisu. Inhibícia tohto enzýmu má za následok vazodilatáciu a nakoniec zvýšený prietok krvi cievami, ktoré sú obklopené kavernóznym telesom. Tento sval penisu, keď je namáhaný zvýšeným prietokom krvi, je tlačený do vzpriamenej polohy, ktorá sa označuje ako erekcia.

Svaly penisu, presnejšie corpus cavernosa, sa však spočiatku musia uvoľniť, aby sa krvné cievy mohli rozšíriť a prijať vysoký prísun krvi. Táto relaxácia hladkých svalov je tiež účinkom inhibície enzýmu PDE5, aj keď nepriamo. Inhibícia PDE5 má za následok zvýšené množstvo guanozínmonofosfátu alebo GMP, čo je dôležité pre relaxáciu hladkých svalov, ako je corpus cavernosa. 

Nie je to však jediné použitie a mechanizmus účinku prášku Tadalafilu. Lieky viazané na lekársky predpis sa používajú aj na benígnu hyperpláziu prostaty, poruchu močenia spôsobenú zväčšením prostaty a prejavujúcu sa bolestivým močením. Mechanizmus účinku na liečbu zväčšenej prostaty je tiež prostredníctvom zvýšených hladín GMP v bunkách hladkého svalstva. Relaxácia týchto buniek umožňuje jednoduchší prechod moču a zabraňuje zadržiavaniu moču a bolesti. 

Tadalafilový prášok je tiež predpísaný na pľúcnu artériovú hypertenziu, pretože inhibičný účinok PDE5 nielen zvyšuje prietok krvi, ale aj znižuje krvný tlak, čo je mimoriadne prospešné pri liečbe PAH. 

 

Na čo možno použiť prášok Tadalafilu?

Tadalafil prášok sa používa na liečbu nasledujúcich stavov:

  • Erektilná dysfunkcia
  • Benígna hyperplázia prostaty 
  • Pľúcna arteriálna hypertenzia

Napriek tomu, že prebieha výskum nového potenciálneho použitia lieku, v súčasnej dobe je liek predpísaný iba mužom starším ako 18 rokov, ktorí trpia jednou z vyššie uvedených porúch. Tento liek sa najčastejšie používa na liečbu erektilnej dysfunkcie. 

 

Výhody prášku Tadalafil

Tadalafil má niekoľko výhod, samotných aj v porovnaní s inými inhibítormi PDE5 patriacimi do triedy liekov stimulujúcich sex. Tento liek je účinný a trvá dlho, pretože jeho odstránenie zo systému trvá 36 hodín, pričom je prakticky nevystopovateľný až po 96 hodinách. Účinky lieku sú zrejmé a viditeľné asi 20 minút až 60 minút po požití a prášok Tadalafilu zostáva aktívny približne 3 hodiny až 4 hodiny. Je dôležité spomenúť, že aktivita lieku sa v žiadnom prípade nerovná trvaniu erekcie. 

Tadalafil Powder nie je schopný vytvárať spontánne erekcie a aby bol účinný pri vytváraní erekcie, potrebuje primeranú sexuálnu stimuláciu a vzrušenie. Ak je sexuálna stimulácia poskytnutá počas štyroch hodín po požití lieku, liek môže spôsobiť erekciu a zmierniť príznaky erektilnej dysfunkcie. 

Tento liek stimulujúci sex je celkom účinný pri liečbe erektilnej dysfunkcie v dôsledku predĺženého mechanizmu účinku, čo z neho robí liek voľby pre mnohých, ktorí trpia erektilnou dysfunkciou a benígnou hyperpláziou prostaty. Tadalafilový prášok sa môže kombinovať s tamulsínom, ďalším silným liečivom na liečbu benígnej hyperplázie prostaty, aj keď účinnosť tejto zmesi liečiv sa stále študuje a analyzuje. 

 

Primerané dávkovanie prášku Tadalafilu

Tadalafilový prášok, ako je uvedené vyššie, sa zvyčajne začína dávkou 10 mg ako najnižšia možná dávka. Minimálne po týždni používania lieku môže byť dávka v závislosti od výsledkov znížená, zvýšená alebo udržiavaná na rovnakých úrovniach. Je však dôležité mať na pamäti, že tento liek je liek viazaný na lekársky predpis, ktorý by sa mal používať iba vtedy, ak je to potrebné. Mal by sa tiež použiť iba raz za 24 hodín, aby sa nezvyšovali vedľajšie účinky lieku.

Riziko vynechania dávky pri lieku, ktorý by sa mal užívať iba v prípade potreby, takmer neexistuje, je však dôležité objasniť pokyny pre vynechanú dávku. Dôvodom je, že liek je predpísaný na denné použitie, najmenej trikrát denne, keď sa používa na liečbu hypertenzie pľúcnej artérie a benígnej hyperplázie prostaty. V prípade vynechanej dávky je najlepšie sa tejto dávke úplne vyhnúť a za žiadnych okolností by nemala byť vynechaná dávka nahradená dvojnásobnou dávkou nabudúce. To by mohlo viesť k extrémne predĺženým a nežiaducim účinkom, ktoré môžu mať za následok takmer smrteľné komplikácie. 

 

Kto by nemal používať prášok Tadalafilu

Prášok Tadalafilu má rôzne výhody a použitia, ale je navrhnutý špeciálne pre mužské pohlavie, najmä pre osoby staršie ako 18 rokov. Tento liek by nemali užívať ženy a deti, pretože môžu mať vyššie riziko vzniku niekoľkých bežných vedľajších účinkov a komplikácií spojených s používaním Tadalafilu Power. 

Nasledujúce populácie by nemali užívať Tadalafil Powder alebo sa poradiť so svojim lekárom skôr, ako začnú užívať akékoľvek lieky patriace do triedy liečiv inhibítorov PDE5:

  • Ľudia s anamnézou chirurgického zákroku za posledné tri mesiace
  • Ľudia s anamnézou srdcových príhod za posledné tri mesiace až šesť mesiacov
  • Ľudia s hypertenziou a hyperlipidémiou
  • Ľudia s ochorením obličiek
  • Ľudia s retinitis pigmentosa
  • Ľudia s hemofíliou alebo podobnými poruchami krvi
  • Ľudia s mnohopočetným myelómom alebo leukémiou
  • Ľudia so žalúdočnými vredmi
  • Ľudia s mozgovou príhodou v anamnéze alebo so zvýšeným rizikom cievnej mozgovej príhody

Títo ľudia nesmú užívať Tadalafil, pretože ich súčasné lieky môžu s týmto liekom interagovať, čo má za následok život ohrozujúce komplikácie. V niektorých prípadoch môžu byť telá týchto pacientov náchylnejšie na relatívne bežné a nezávažné vedľajšie účinky lieku, ale intenzita komplikácií môže byť vyššia ako obvykle. 

 

Možné vedľajšie účinky tadalafilu v prášku

Tadalafilový prášok, ako väčšina liekov, má niekoľko bežných vedľajších účinkov spojených s jeho používaním. Žiadna z nich však nie je vážna, každodenné činnosti meniace alebo ohrozujúce život. V skutočnosti sa väčšina z nich vyrieši sama a nevyžaduje lekársky zásah. 

Bežné vedľajšie účinky Tadalafilu zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na:

  • Upchatý nos
  • Bolesti hlavy
  • dyspepsia
  • Bolesť brucha
  • Sčervenanie; teplo a začervenanie pokožky
  • Tinnitus; trvalý zvonivý zvuk v uchu
  • Problémy so sluchom
  • Rozmazané videnie
  • Strata zraku
  • priapizmus

Posledný vedľajší účinok je relatívne závažnejší a týka sa predĺženej a bolestivej erekcie, ktorá trvá viac ako štyri hodiny. V takýchto situáciách sa odporúča ihneď vyhľadať lekársku pomoc, pretože ide o závažnejší, aj keď zriedkavý, vedľajší účinok konzumácie Tadalafilu. 

Od októbra 2007 FDA požaduje, aby všetky nádoby na lieky s inhibítorom PDE5 obsahovali výstražný štítok, ktorý používateľom oznámi, že tieto lieky môžu potenciálne spôsobiť dočasnú, ale náhlu stratu sluchu. Toto rozhodnutie FDA bolo výsledkom niekoľkých sťažností na stratu sluchu u pacientov užívajúcich Tadalafil alebo podobné lieky, ktoré boli zaregistrované u FDA, a vyžadoval od nich správnu analýzu problému. Výskum FDA zistil, že strata sluchu je vážnym vedľajším účinkom TAdalafilu, o ktorom sa domnievajú, že všetci pacienti by mali byť o tom jasne informovaní, aby sa mohli informovane rozhodnúť. 

Strata videnia bola ďalšou častou sťažnosťou spojenou s používaním Tadalafilu a keď sa FDA na tieto sťažnosti zameral, zistilo sa, že tento vedľajší účinok sa väčšinou vyskytoval u pacientov, ktorí už trpia očnou patológiou, konkrétne nearteritickou prednou ischemickou optickou neuropatiou alebo NAION. Pretože FDA nenašla žiadnu priamu príčinu a následok, neexistuje žiadna výstražná nálepka týkajúca sa straty zraku na baliacich štítkoch prášku Tadalafil alebo iných inhibítorov PDE5. 

 

Bežné liekové interakcie s práškom tadalafilu

Niektoré lieky by sa nemali užívať spoločne, pretože môžu s každým vzájomne pôsobiť, čo môže mať za následok buď znížený účinok oboch, zvýšený účinok oboch, alebo zosilnenie negatívnych účinkov oboch liekov. 

Tadalafilový prášok je jedným z takých liekov, ktoré by sa nemali užívať spolu s nasledujúcimi liekmi.

  • Antacidá: Tieto lieky interagujú s tadalafilom tak, že vedú k zníženiu účinnosti posledne menovaného lieku, aj keď presný mechanizmus zatiaľ nie je známy. Je však dôležité pacientov upozorniť na možnú interakciu medzi týmito dvoma liekmi, najmä preto, že predchádzajúci liek je bežným liekom pre domácnosť. 
  • Inhibítory PDE5: Konzumácia liekov s podobným mechanizmom účinku ako Tadalafil môže mať za následok významné zvýšenie prietoku krvi a život ohrozujúce zníženie krvného tlaku. Miešanie dvoch rôznych inhibítorov PDE5 alebo dvojnásobná dávka toho istého lieku môže mať za následok komplikácie, a nie extra výhody. 
  • Alkohol: Užívanie prášku Tadalafilu s alkoholom nemôže spôsobiť žiadne špecifické komplikácie, ale môže viesť k obrovskému zvýšeniu intenzity vedľajších účinkov. Môžu sa vyskytovať bežne, ale keď sú zintenzívnené, môžu sa stať neznesiteľnými a môžu vyžadovať lekársku pomoc. 
  • Dusičnany: Tieto lieky sa používajú na srdcové účely a ich hlavnou funkciou je zvýšiť prietok krvi cievami tým, že na ne má vazodilatačný účinok. Tento mechanizmus účinku je podobný mechanizmu tadalafilu, a preto kombinácia týchto dvoch liečiv vedie k prehnaniu negatívnych účinkov oboch liekov.
  • Antihypertenzíva: Dôvod je rovnaký ako u dusičnanov. Antihypertenzíva a Taladafil pracujú na znižovaní krvného tlaku vazodilatačnými cievami, ktoré by v prípade súbežného užívania spôsobili extrémne nízky krvný tlak, ktorý by v prípade neliečenia mohol viesť k úmrtiu.
  • Induktory CYP3A4: CYP3A4 je enzým zodpovedný za vylučovanie zlúčeniny Tadalafilu z tela potom, čo splnila svoj účel. Lieky, ktoré zvyšujú účinky tohto enzýmu, by však v dôsledku toho mali za následok zvýšené vylučovanie Tadalafilu, a to ešte skôr, ako bude môcť splniť svoj účel. Vďaka tomu je posledne menovaný neefektívny a zbytočný. 
  • Inhibítory CYP3A4: Akýkoľvek liek, ktorý inhibuje pôsobenie enzýmu CYP3A4, by mal za následok zníženie vylučovania tadalafilu, čo by ho ponechalo v ľudskom systéme dlhšie, ako je potrebné. Tento predĺžený účinok je zbytočný a celkovo môže byť celkom nebezpečný, a preto by ste sa kombinácii týchto dvoch mali za každú cenu vyhnúť. 
  • Stimulátory guanylátcyklázy: Tieto lieky sa zameriavajú na vaskulatúru pľúc s cieľom znížiť tlak krvi, ktorá nimi preteká. To je však tiež jeden z priaznivých účinkov a použitia tadalafilu. Spojenie týchto dvoch dohromady môže mať za následok extrémne nízky pľúcny krvný tlak, ktorý môže byť smrteľný, ak nie je vhodne a včasne liečený. 

 

Kde sa predáva prášok Tadalafilu?

Veľkoobchodné činnosti s práškom Tadalafil sú oveľa bežnejšie ako maloobchodné predajne, pretože sa zvyčajne nakupuje hromadne priamo z továrne výrobcu Tadalafil Powder. Lieky takého súkromného charakteru sa bežne nakupujú online, pretože poskytujú pacientom diskrétnosť a súkromie, ktoré potrebujú. Tento liek je dostupný takmer vo všetkých miestnych a internetových lekárňach, ale na jeho kúpu musia mať pacienti recept. 

 

Ďalší lekársky výskum a informácie

Tadalafil sa neustále skúma a študuje, aby sa posúdilo akékoľvek ďalšie potenciálne použitie lieku. Tadalafil je kľúčovou zlúčeninou v mnohých rôznych liekoch na predpis, všetky sa predávajú pod rôznymi značkami, väčšinou pri poruchách, ako je erektilná dysfunkcia, benígna hyperplázia prostaty a pľúcna arteriálna hypertenzia. Existujú však rôzne štúdie, ktoré vo svojich prvých fázach ukázali, že Tadalafil v budúcnosti môže byť predpísaný aj pre iné poruchy. 

Jedna z najdôležitejších štúdií, ktoré sa vykonávajú na lieku Tadalafil, sa zameriava na jeho účinnosť a bezpečnosť, ak ho denne užívajú pacienti s erektilnou dysfunkciou. Štúdia bola publikovaná v Indonézskom zdravotnom vestníku a na základe analýzy literatúry výskumníkov z elektronických databáz dospela k záveru, že používanie Tadalafilu jedenkrát denne je účinnejšie pri liečbe erektilnej dysfunkcie, ako iba používanie liekov v prípade potreby. 

Dôvod, prečo je táto štúdia taká dôležitá, je ten, že má potenciál zmeniť liečebné protokoly pre erektilnú dysfunkciu. Pred vykonaním zmeny v liečebných plánoch je však potrebné vykonať ďalšie štúdie. 

Ďalší výskum Tadalafilu má za cieľ opätovné použitie lieku stimulujúceho pohlavie spolu s liekom patriacim do rovnakej triedy, vardenafilom, na použitie pri liečbe kostných porúch. Poruchy kostí tu označujú poruchy, kde osteoklasty alebo bunky ničiace kosti fungujú vyššou rýchlosťou a s účinnosťou, ktorá sa nevyrovná fungovaniu osteoblastov alebo buniek tvoriacich kosti. Výsledkom je zníženie kostnej hmoty, čo spôsobuje, že pacienti sú náchylní na patologické zlomeniny. 

In vivo fáza štúdie ukázala, že obidva tieto lieky môžu nielen zvýšiť aktivitu osteoblastov, ale súčasne znížiť aktivitu osteoklastov. Lieky to dokážu, pretože dráha PDE5A je kľúčová pri vytváraní rovnováhy oboch typov buniek. Rovnakou cestou sa lieky zameriavajú na liečbu erektilnej dysfunkcie. Po aplikácii konceptov in vivo na zvieracie modely vedcami vedúcimi tejto štúdie sa zistilo, že obe liečivá sú životaschopnými možnosťami manažmentu zdravej kostnej hmoty. Je však potrebné vykonať ďalšie štúdie o účinkoch oboch týchto liekov na kostnú hmotu ľudí.  

Metaanalýza publikovaná v časopise Endocrinology Journal porovnávala účinnosť liečby tadalafilom, liečbou tamsulozínom a liečbou tamsulosin plus tadalafil pri napomáhaní vypudeniu močových kameňov. Cieľom štúdie bolo nielen nájsť nové kombinované terapie na pomoc pacientom s ureterálnymi konkrementmi, ale tiež posúdiť bezpečnosť týchto liečebných plánov. 

Použitie tadalafilu samotného alebo tadalafilu s tamsulozínom boli dve možnosti, ktoré sa považovali za najúčinnejšie a najmenej pravdepodobné, že budú mať nepriaznivý účinok. Analgetické účinky Tadalafilu môžu byť okrem toho schopné zmierniť bolesť, s ktorou sa stretáva väčšina pacientov s ureterálnymi kameňmi, zatiaľ čo liek tiež pomáha vypudiť kameň zo systému.